脂肪肝是一種多病因引起的代謝綜合征，它以脂質在肝細胞內大量沉積為特征 。由藥物誘發的脂肪肝是屬于少見病因，同樣，脂肪肝也是藥物中毒性肝病的一種少見形式 。藥物可引起小泡性（或微泡性）或大泡性（巨泡性）脂肪肝，肝細胞脂肪變性可主要累及門靜脈周圍或肝小葉中心區 。不同種類的藥物可引起肝細胞不同程度的炎癥，壞死、變性，甚至癌變，脂肪變可由藥物引起，又可由藥物中毒而惡化加重 。
在實踐中藥物既可能是脂肪肝的誘因，也可成為脂肪肝炎變惡化的續發因素和惡果 。在具體患者身上，其脂肪肝與藥物的因果關系往往找不到足夠的客觀證據，有時很難作出肯定判斷 。但總體來說：藥物肯定是脂肪肝的一種改變物質，因為：肝在藥物代謝中起著重要作用，大多數藥物在肝內經生物轉化而排出體外 。在藥物代謝過程中，由于藥物本身或其代謝產物的毒性對肝造成損害 。近年來，隨著藥物種類的不斷增多，藥源性肝損害包括脂肪肝的發生率相應增加 。已知有數十種藥物可誘發脂肪肝，例如核苷類似物（天冬酰胺酶、氮胞苷、甲氨蝶呤等）、抗有絲分裂類藥物（氮絲氨酸、博來霉素、嘌呤霉素、四環素等抗生素），以及其他藥物（胺碘酮、芐丙酮香豆素鈉、二氯乙醚、乙硫氨酸、溴乙烷、雌激素、三苯氧烷、糖皮質激素、降糖氨酸、乳清酸鹽、環乙哌啶、黃樟腦等） 。值得注意的是，氯貝丁酯和彈性酶等降血脂藥物有時也可誘發或加劇脂肪肝 。中藥制劑亦有引起脂肪肝的報道 。

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